999 Pregabalin และ Gabapentin เป็นสารยับยั้งการคัดเลือก ช่องทางแคลเซียมที่มีแรงดันไฟฟ้าซึ่งทำหน้าที่ในการยับยั้งปั๊มเหล่านี้ได้ที่ไซต์อัลฟา 2 เดลต้าและยับยั้งการปลดปล่อยสารสื่อประสาทจากสื่อกลางจากถุง synaptic neurotransmitters ที่ยับยั้งเป็น adrenaline และ nor-adrenaline ซึ่งเพิ่มความไวของอาการปวด neuropathic ความเจ็บปวดจากระบบประสาทเกิดจากความเสียหายความตายหรือการบีบอัดที่มีผลต่อเส้นประสาทในร่างกายของเรา
การรับสารสื่อประสาทจากเส้นประสาทที่อยู่ติดกันช่วยลดความเจ็บปวดและทำให้เกิดอาการแพ้ allodynia (อาการปวดจากสิ่งที่กระตุ้นไม่เจ็บปวด) และอาการปวดหัว (hyperalgesia) (อาการปวดเกินจากการกระตุ้นความเจ็บปวด) มีข้อเสนอแนะว่าทั้งสองอย่างนี้ ยาเสพติดกลางไกลโคเจนผ่านเส้นทาง desadrenergic และ serotonergic ที่มีต้นกำเนิดมาจากลำต้นของสมองซึ่งช่วยปรับความเจ็บปวดในการส่งผ่านไขสันหลังร้อง
ทั้งสองเป็นยา GABA ซึ่งเป็นตัวกระตุ้นการทำงานของ GABA ซึ่ง neurotransmitter ยับยั้งแม้ว่าพวกเขาจะมีกลไกในการดำเนินการเดียวกันพวกเขาแตกต่างกันอย่างมากในลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ที่มีผลต่อประสิทธิภาพและความปลอดภัยของพวกเขา
ประเภทของอาการปวด neuropathic รับการรักษาโดยทั้งสองชั้นมีโพสต์ประสาทอักเสบ (neuropathic ปวดที่เกี่ยวข้อง กับโรคเริม), โรคเบาหวานโรคระบบประสาทและการป้องกันการชักรองอย่างไรก็ตาม gabapentin ถูกระบุเป็นหลักสำหรับอาการปวดในภูมิภาคที่ซับซ้อนนอกจากนี้ neuromusc ular ปวดเช่น fibromyalgia มีการตอบสนองมากเกินไปกับยาเสพติดเหล่านี้ การเปรียบเทียบรายละเอียดแสดงด้านล่าง:
->
Lyrica (Pregabalin)
Neurontin (Gabapentin)
| การแสดงอาการ |
อาการปวดเมื่อยตามระบบประสาท (รวมถึงโรคประสาทโพสต์ประสาทและโรคระบบประสาทโรคเบาหวาน) และ Fibromyalgia |
อาการปวดเมื่อยตามระบบทางเดินปัสสาวะ รวมทั้งโรคประสาทโพสต์ประสาทและโรคระบบประสาทโรคเบาหวานโรคปวดในภูมิภาคที่ซับซ้อนและโรคกระสับกระส่ายลึงล้นโครงสร้างของโมเลกุล |
| สารก่อมะเร็งของ Gabapentin |
Precus to pregabalin |
Mechanism of Action |
| ยับยั้งแรงดันไฟฟ้าที่ติดตั้งปั๊มแคลเซียมที่ alpha2 -delta, ยับยั้งการปลดปล่อยตัวนำกระแสประสาทที่มีสมาธิอยู่กับแคลเซียม |
ยับยั้งแรงดันไฟฟ้าที่ติดตั้งเครื่องสูบน้ำแคลเซียมที่ตำแหน่งอัลฟา 2 เดลต้า, ยับยั้งการทำงานของตัวรับสารสื่อประสาทผ่านสื่อแคลเซียม |
จลนพลศาสตร์และความสามารถในการตอบสนองต่อการตอบสนอง |
| การบริหารช่องปากแสดงถึงการดูดซึมที่ไม่พึงประสงค์ ลักษณะและตามจลนพลศาสตร์สั่งซื้อครั้งแรกซึ่งหมายความว่าความเข้มข้นของพลาสม่าจะเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนการให้ยาและการตอบสนองสามารถคาดการณ์ได้มากขึ้น |
การบริหารช่องปากแสดงถึงการดูดซึมที่น่าพอใจในรูปแบบที่ไม่เป็นเชิงเส้นและ ลดลงอย่างรวดเร็วภายในหนึ่งชั่วโมง |
ช้าและแตกต่างกันไปตั้งแต่ 3 ถึง 4 ชั่วโมง |
| ความสามารถในการใช้ประโยชน์ทางชีวภาพ |
การดูดซึมสัมบูรณ์จะคงที่และ> 90% โดยไม่คำนึงถึงปริมาณ |
ลดลงจาก 60% เป็น 33% เมื่อปริมาณเพิ่มขึ้นจาก 900 เป็น 3600g / day |
| การยึดเกาะกับโปรตีนพลาสมา |
No |
No |
| Excretion Route |
การเปลี่ยนรูปของเมมเบรน |
ไต |
| การเผาผลาญอาหารผ่าน cytP450 เอนไซม์ตับ |
ไม่ |
ไม่ |
| อายุการใช้งาน |
มากกว่า |
น้อยกว่า > 6 ชั่วโมง |
| Potency |
เพิ่มเติมเนื่องจากรูปแบบของยาคือ 75mg หรือ 150 mg |
Less เนื่องจากรูปแบบของยาเป็นขั้นต่ำ 300mg |
| Dosage Schedule |
ครั้งละครั้งหรือสองครั้ง |
สามครั้ง หรือสูงกว่าเพื่อให้มีการตอบสนองอย่างมีประสิทธิภาพ |
| ประสิทธิภาพ |
การขยายยาไปเป็น 450mg (ขนาดยาเฉลี่ยของ gabapentin) การลดอาการปวดเมื่อยตามระบบประสาทมากกว่า Gabapentin |
การลดอาการปวดลดน้อยลงด้วยปริมาณที่เท่ากันของ pregabalin |
| ผลข้างเคียง |
อาการปากแห้งการสั่นสะเทือนและอาจรวมถึงเลือดออกผิดปกติช้ำและอาการปวดกล้ามเนื้อ |
การลดอาการคลื่นไส้อาเจียน |
| รวมถึงอาการข้างเคียงที่เกิดจาก pregabalin และอาการตาพร่ามึนงงและอาการปวดหัว |
อาการถอน |
การชักการชักและความคิดฆ่าตัวตาย |
| เช่นเดียวกับ Pregabalin |
ผลข้างเคียงที่ขึ้นกับความเสี่ยง |
ต่ำ |
| สูง > ความปลอดภัยในเด็กคลอด |
ไม่สามารถทำให้ปากแห้งสั่นสะเทือนและอาจรวมถึงเลือดออกผิดปกติช้ำและอาการปวดกล้ามเนื้อ |
อาจเป็นอาการปากแห้งการสั่นสะเทือนและอาจรวมถึงเลือดออกผิดปกติช้ำและปวดกล้ามเนื้อร่วมกับยาอื่น ๆ ข้อควรระวัง |
| เลือดออกผิดปกติการนับเกล็ดเลือดต่ำความผิดปกติของไตการดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ภาวะซึมเศร้าและแนวโน้มการฆ่าตัวตาย |
เช่นเดียวกับ Pregabalin |
การปรับปรุงเพิ่มเติมเพื่อบรรเทาอาการปวด |
| การนอนหลับและการยกระดับอารมณ์ |
น้อยกว่า pregabalin < การให้ยาที่มีประสิทธิภาพ |
150mg ต่อวันใน 2 divi |
| 1200 ถึง 3600 มิลลิกรัมต่อวันในปริมาณที่แตกต่างกัน 3-4 ขึ้นอยู่กับความรุนแรง |
การจำแนกตามตาราง FDA |
ตาราง V ยาจึงต้องเฝ้าระวังต่ำสุด |
| ไม่ใช่ตารางวัคซีน V จึงต้องมีบางอย่าง การเฝ้าระวัง |
แนะนำ
|
